La Biofarmacia y Farmacocinética constituyen la parte de la Farmacología que trata de los procesos de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción, que en su conjunto son conocidos con el acrónimo LADME, es decir, todos los procesos que puede sufrir un fármaco cuando se administra un medicamento a un organismo. El medicamento se administra bajo una determinada forma farmacéutica o de dosificación que, una vez en el organismo, liberará el fármaco como paso previo a su disolución, requisito inexcusable para que posteriormente sea absorbido. Este conjunto de procesos hasta que el fármaco llega al torrente sanguíneo se convierten en el objeto de estudio de la Biofarmacia. Pero una vez el fármaco va siendo absorbido, instantánea y simultáneamente comenzarán el resto de los procesos (distribución, metabolismo y excreción) que constituyen propiamente las fases farmacocinéticas.

Hay, por tanto, una estrecha relación entre Biofarmacia y Farmacocinética. Tanto una como otra descansan sobre una importante base matemática, ya que la cuantificación de los procesos se realiza frecuentemente mediante modelización. Uno de los modelos más aceptados es el compartimental, que supone al organismo dividido en compartimentos, en los cuales el fármaco entra (por absorción o distribución) y sale (por distribución o eliminación); estas entradas y salidas ocurren a una determinada velocidad, regida por unos parámetros farmacocinéticos concretos. El ajuste de los datos experimentales (concentraciones de fármaco/tiempo) a las ecuaciones matemáticas que representan los modelos permite el cálculo de los parámetros primarios, a partir de los cuales se deducen el resto de los parámetros que definen el comportamiento cinético del fármaco en el organismo.